靶向放射治疗开发领域的领导者Actinium Pharmaceuticals公司(美国纽约证券交易所代码:ATNM)在2023年4月14日至19日在佛罗里达州奥兰多举行的美国癌症研究协会(AACR) 2023年会的海报展示中宣布了令人鼓舞的临床前概念证明数据。该海报展示了HER3靶向放疗在高未满足需求的恶性肿瘤临床前模型中使用多种治疗性放射性核素的强大抗肿瘤作用。

标题为“新型HER3靶向抗体放射偶联物，225Ac-HER3 ARC和177Lu-HER3 ARC，在HER3阳性实体瘤中表现出有效的抗肿瘤功效”的AACR海报中的亮点包括:

l在两种高度未满足需求的癌症模型中，当与发射α粒子的锕-225或发射β粒子的镥-177结合时，Actinium的HER3靶向放射疗法显示出强大的抗癌活性，突出了其对HER3+恶性肿瘤的治疗潜力。

lHER3-ARC对已建立的体外细胞模型表现出强大的靶向结合和高效的细胞内化，具有引人注目的细胞毒性活性

l在临床前卵巢癌模型中，与贝伐单抗(一种抗血管内皮生长因子单克隆抗体，可用于癌症)相比，与锕-225 (p<0.0001)或镥-177 (p<0.0001)结合的单剂量HER3-ARC显示出非常显著的肿瘤负荷降低

l在结肠直肠癌(一种高度侵袭性的恶性肿瘤)的临床前模型中显示出有希望的抗肿瘤活性，包括给予225Ac-HER3-ARC时肿瘤体积的显著减小(p<0.0001)

lHER3在多种实体肿瘤类型中持续过表达，包括卵巢癌、肾癌、前列腺癌、尿路上皮癌、乳腺癌和肺癌，表明HER3靶向药物在肿瘤适应症中具有广泛的应用价值

Actinium董事长兼首席执行官Sandesh Seth说：“Actinium致力于为需求未得到满足的患者开发靶向放射疗法，我们针对HER3这个项目--经过验证的泛癌靶点，是我们R&D能力的有力体现。我们HER3项目的新数据再次证明了靶向放疗在实体瘤中的强大抗肿瘤作用和广泛用途。基于我们之前在肺癌模型中的结果，我们对卵巢癌和结肠直肠癌模型中肿瘤负荷的显著降低感到兴奋，这为临床预后不佳的危重患者提供了更好的治疗选择。这些数据也证明了我们的同位素不可知的靶向放疗开发方法，鉴于我们强大的、行业领先的α和β疗法的临床经验，使我们能够产生最佳的治疗方法。

HER3是EGFR家族的成员，是一个高度验证的癌症靶点，有几种已批准的针对EGFR和/或HER2的治疗方法。然而，目前还没有批准针对HER3的治疗方法，HER3作为获得性耐药的一部分，在对EGFR和HER2治疗的反应中上调，并与包括乳腺、结肠直肠、肺、卵巢等在内的其他多种实体瘤的低存活率相关。

关于Actinium Pharmaceuticals

Actinium 制药公司是一家临床阶段的生物制药公司，开发靶向放射疗法，以提供细胞水平的精准抗癌辐射，以治疗高未满足需求的患者。Actinium的临床管线由应用于靶向调节的靶向放射治疗引导，靶向调节旨在在骨髓移植(BMT)、基因治疗或过继细胞治疗(如CAR-T)之前选择性地消耗患者的疾病或癌症细胞和某些免疫细胞，以使这些移植细胞的植入具有最小毒性。