图示描绘了一个结合分子将Ra-223传递到癌细胞的过程

资料来源：Adam Malin, Oak Ridge National Laboratory

科学家们需要更好地了解镭的化学性质，才能将同位素Ra-223靶向癌细胞。一旦靶向完成，Ra-223可以利用α粒子的辐射摧毁这些细胞。

据2022年发表在《Chemical Communications》杂志上的一项研究，研究人员通过观察镭如何与两种螯合剂或结合分子(称为macropa和DOTA)相互作用，来研究镭的化学性质。医生在靶向α癌治疗中使用这两种螯合剂。通过实验和计算机模型，研究人员发现巨噬细胞是迄今为止发现的能结合镭的最强螯合剂。他们还获得了关于这些螯合剂的结构和性质如何影响它们与镭结合的信息。

到目前为止，关于镭如何与已知螯合剂结合的研究还很少。为了填补这一空白，Oak Ridge National Laboratory (ORNL) 的科学家们通过实验和计算机模型来了解两种最先进的结合分子，macropa和DOTA。研究人员已经知道这两种分子可以在水中与镭离子结合，但他们不确定这些结合的稳定性如何。既往的研究只着眼于简单的有机分子，但这些分子与医学应用不太相关。

经这项工作确定，在正常的生物条件下，Ra-macropa复合物比任何其他研究过的Ra复合物具有更稳定的键。当钠离子存在时，Ra-DOTA复合物只有适度的稳定性，但在无钠条件下，其稳定性会增加。这项研究表明，正如科学家们已经想到的那样，螯合剂与主要是离子型的镭形成键。这意味着高电荷的螯合剂可以形成高度稳定的复合物。

但是这项研究也强调，在为基于Ra-223的靶向α疗法寻找合适的螯合剂时，观察体内钠离子和其他竞争离子的影响是非常重要的。在设计稳定镭的分子时，科学家必须考虑离子间的相互作用、金属离子的选择性和螯合剂的化学组成。

Ra-223已经被美国食品和药物监督管理局批准用于治疗癌症已扩散到骨骼的前列腺癌患者。这项研究意义重大，因为它意味着Ra-223也可以治疗骨骼以外的癌症。它提供了关于成功地将放射性离子与分子结合所需的特定螯合剂的信息，这种分子可以将其直接运送到体内的癌细胞。

这项关于镭性质的新知识将帮助研究人员找到结合Ra-223的最佳螯合剂，并扩大其在癌症治疗中的应用。Ra-223可以从美国能源部同位素项目的国家同位素发展中心获得。