NTSRs在多种癌症中过度表达，包括肺癌、结肠直肠癌、乳腺癌、胰腺癌和前列腺癌。最近，研究人员已经进行了多次尝试来合成靶向受体NTSR1的放射性金属标记的试剂。然而，大多数的尝试只显示了中度的肿瘤摄取和保留。
北卡罗来纳州教堂山的北卡罗来纳大学的Xinrui Ma博士说：“基于之前的研究和经验，我和我的同事发现交联的多胺部分可以极大地提高肿瘤的摄取，并保持高对比度。在这项研究中，我们测试了一系列NTSR1拮抗剂，以了解哪种对成像和治疗应用最有用。”
Xinrui Ma博士和他的同事用可变的丙胺接头长度和不同的螯合剂(CB、NOTA和DOTA)合成了一系列NTSR1拮抗剂，并进行放射性标记反应，采用蛋白质印迹法确定人肺癌细胞系(H1299)中NTSR的表达。团队还评估了拮抗剂的体内外稳定性和对肺癌细胞的结合亲和力。最后，利用小动物PET/CT成像来评估药物的生物分布特性。
通过蛋白质印迹法证实NTSR1在H1299细胞中高表达。拮抗剂CB-2PA-NT对H1299细胞表现出良好的结合亲和力，并且小型哺乳动物成像证实了其显著的肿瘤摄取、高肿瘤-背景对比和长时间的肿瘤滞留。在与其他NTSR1拮抗剂进行比较后，CB-2PA-NT被确定为进一步评价的先导药物。
Xinrui Ma博士指出：“这种治疗诊断方法的成功有可能提供一种精确的基于成像的方法，通过有效地检测多种类型癌症中的NTSR1表达，实现疾病诊断、患者筛查和治疗监测，以及作为基于放射性核素的治疗剂。这将最终为癌症患者带来更个性化的治疗。”
为了进一步探索这种药物对患者管理的治疗诊断潜能，北卡罗来纳大学的研究人员与威斯康星大学合作，一旦获得监管机构批准，CB-2PA-NT的首次人体成像有望在不久的将来开始。
图示为H1299肿瘤小鼠在注射3种主要化合物(以10 %ID/g剂量)24小时后的代表性PET图像。
