Ratio Therapeutics Inc. (Ratio) 是一家采用一系列创新技术开发用于癌症监测和治疗的一流放射性药物的制药公司，宣布与Lantheus合作。Lantheus致力于通过诊断、放射治疗和人工智能解决方案改善患者预后，使临床医生能够发现、对抗和跟踪疾病，并与世界级的专门从事放射性药物的合同开发和制造组织PharmaLogic合作。已经在一项I期研究中开始给药，研究评估一种新型成纤维细胞活化蛋白-α(FAP)靶向放射性药物铜-64[Cu-64]标记的RTX-1363S的药代动力学、生物分布和辐射剂量测定，用于成年健康志愿者的PET成像。
FAP是一种膜结合二肽基肽酶，在活化的成纤维细胞中特异性表达。FAP在几乎所有上皮源性癌症的相关成纤维细胞中普遍表达，与正常组织中的低丰度配对，使其成为多种癌症如乳腺癌、胰腺癌、肺癌和胃癌的肿瘤成像的独特靶点。
Ratio总裁兼首席科学官John Babich博士表示：“今天是Ratio的一个重要里程碑，我们在FAP靶向成像剂的开发方面迈出了关键的一步。选择性表达FAP的癌症相关成纤维细胞占高纤维增生性癌症的90%，包括胰腺癌、乳腺癌和结肠直肠癌。RTX-1363S有可能改变我们检测和监测各种上皮源性癌症的方式。“
Lantheus首席商务官Etienne Montagut表示：“我们很高兴与Ratio合作，推进RTX-1363S作为FAP靶向诊断的临床开发。通过利用我们在放射性药物方面的专业知识，我们的目标是为上皮源性癌症的早期检测和准确监测做出贡献。这一合作关系通过提供创新的解决方案来改善癌症护理，最终带来更好的患者治疗结果，体现了我们发现、抗击和跟踪疾病的承诺。”
参与该试验的制造合作伙伴PharmaLogic首席战略官兼PET和精准医疗部总经理Scott Holbrook说：“PharmaLogic很荣幸能够为这项临床试验贡献其在放射性药物方面的制造专业知识，推动上皮源性癌症的诊断，这进一步加强了我们对生产和开发新型放射性药物的承诺，以提高癌症治疗和癌症患者的生活质量。”
Ratio的临床候选药物RTX-1363S是一种高选择性、高亲和力的FAP抑制剂，将用铜-64(Cu-64)进行放射性标记，铜-64是一种半衰期为12.7小时的正电子发射放射性核素。在第一项研究中，将在一小部分成年健康志愿者中单次注射[Cu-64]标记的RTX-1363S后，评估其生物分布和药代动力学。研究受试者将在给药后28天内进行筛选，最多可招募6名符合条件的受试者，其中包括3名女性和3名男性受试者。该研究的结果将为[Cu-64]-标记的RTX-1363S作为FAP靶向肿瘤显像剂的进一步开发提供信息。
关于Trillium 和 Macropa
Ratio Therapeutics完全集成了专有R&D平台Trillium和Macropa，利用阿尔法粒子的肿瘤杀伤能力。平台的可调特性使许多新型放射性药物的高效和及时的开发成为可能，以满足实体肿瘤中广泛的高未满足的需求，同时解决了大多数放射性药物的典型挑战：交付、安全性和有效性。Trillium 是一个药物代谢动力学调节平台，可以通过改变与任何抗原特异性靶点结合，而Macropa是一种最佳的锕-225螯合剂。这2种平台的组合使得α粒子拥有肿瘤杀伤能力，具备成为一流和最佳放射性药物的潜力。
